波立维在人体中是如何代谢的

沈赟 副主任医师

南京市第一医院 内分泌科

波立维,也称为氯吡格雷,是一种抗血小板药物,通过抑制血小板的活化和聚集来预防血栓形成。其在人体中的代谢过程主要涉及以下几个步骤:

1.吸收:口服后,波立维在胃肠道中被吸收。大约50%的剂量通过消化道进入系统循环。

2.初级代谢:在肝脏中,波立维经由细胞色素P450酶系进行生物转化。其中CYP2C19是关键酶,负责将波立维转化为其活性代谢产物。其他参与的酶还包括CYP1A2、CYP2B6等。

3.活性代谢产物:只有大约15%的原始药物被转化成具有活性的代谢产物,这个活性代谢产物能够不可逆地结合血小板表面的ADP受体(P2Y12),从而阻断血小板的聚集。

4.排泄:非活性代谢产物主要通过尿液排出,占体内总清除量的约50%。剩余部分则随粪便排出。

这些代谢过程说明了波立维的体内运作方式,其疗效与个体的代谢能力关系密切,尤其是在有CYP2C19基因多态性的个体中,可能会影响药物的效果或增加不良反应的风险。这一特性决定了在使用波立维时,应特别关注患者的肝功能状态及可能的药物相互作用。