魏琼副主任医师
东南大学附属中大医院 内分泌科
1.转化为水溶性:为了使脂溶性药物更容易从体内排出,肝脏首先将其转化为较易溶于水的形式。此过程称为生物转化或代谢,并依赖于肝酶的作用。
2.第一相反应(功能化反应):在此阶段,药物分子通常会通过氧化、还原或水解反应增加一个极性基团。这一相主要由细胞色素P450(CYP450)酶系负责。
3.第二相反应(结合反应):在这个阶段,新形成的极性基团与内源性的水溶性分子结合,如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酰基或谷胱甘肽。这进一步提高了代谢物的水溶性,使其便于排泄。
4.排泄:经肝脏代谢后,药物及其代谢产物主要通过胆汁和尿液从体内排出。脂溶性药物的代谢物进入胆汁系统则可能被再吸收。
脂溶性药物主要通过肝脏进行代谢,其中涉及复杂的酶促反应以增加药物的水溶性并促进其排泄。在处理脂溶性药物时,应考虑肝功能状态,因为肝损伤可能影响药物的代谢效率。