侯正华副主任医师
东南大学附属中大医院 心理精神科
1.作用机制
文拉法辛在低剂量下主要抑制5-羟色胺的再摄取,而随着剂量增加,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取也逐渐产生抑制作用。度洛西汀则对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取抑制作用较为平衡,即使在低剂量时,对这两类神经递质的调节能力就已显现。
2.适应证
文拉法辛常用于治疗重性抑郁障碍,也可用于治疗广泛性焦虑障碍、社交恐惧症和惊恐障碍。度洛西汀除了用于重性抑郁障碍,还被批准用于治疗广泛性焦虑障碍、糖尿病相关周围神经痛、纤维肌痛及慢性骨骼肌肉疼痛。
3.代谢特征
文拉法辛主要通过肝脏中的CYP2D6酶代谢,生成活性代谢产物去甲文拉法辛,其代谢后仍具有抗抑郁活性。度洛西汀也经由肝脏代谢,但其代谢产物通常无明显药理活性。肝功能受损或合并其他药物时,需谨慎调整剂量。
4.副作用
文拉法辛的常见副作用包括恶心、失眠、高血压和心率增快,尤其在高剂量使用时容易引起血压升高,需定期监测。度洛西汀的副作用表现为胃肠道不适、乏力、口干和多汗,偶尔可能出现肝功能异常,因此使用前需要评估患者的肝脏健康状况。
5.戒断反应
两种药物均可导致戒断综合征,但文拉法辛因半衰期较短,戒断症状更为显著,如头晕、恶心、感知异常(如“电击感”等)。相比之下,度洛西汀的半衰期稍长,戒断症状通常相对温和。
文拉法辛适合伴有显著焦虑症状和低能量水平的患者,对于高剂量用药需密切关注血压变化。度洛西汀在控制情绪症状之外,针对疼痛症状的疗效较突出,但需注意肝功能监测。