沈赟副主任医师
南京市第一医院 内分泌科
1.药物结构和作用机制:
沙格列汀:作为一种DPP-4抑制剂,沙格列汀通过抑制DPP-4酶的活性,增加体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽的水平,从而提高胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。
西格列汀:同样是DPP-4抑制剂,西格列汀的作用机制与沙格列汀类似,通过抑制DPP-4酶来增加GLP-1和GIP的浓度,进而调节胰岛素和胰高血糖素的分泌。
2.药代动力学:
沙格列汀:口服后生物利用度为67%,半衰期为2.6小时,其代谢产物为活性代谢物,半衰期长达5-10小时。主要经肝脏代谢,并通过尿液排泄。
西格列汀:口服后生物利用度约为87%,半衰期为12.4小时,主要以原形从尿液中排出,经肾脏清除比例较高。
3.剂量和服用频率:
沙格列汀:一般推荐每日一次,通常每次5毫克,根据患者的肾功能情况可能需要调整剂量。
西格列汀:标准剂量为每日一次,每次100毫克,对于肾功能不全的患者也需要相应调整剂量。
4.不良反应和禁忌症:
沙格列汀:常见不良反应包括上呼吸道感染、头痛和鼻咽炎。严重者可能引发胰腺炎。禁忌症主要包括对药物成分过敏以及严重肾功能不全的患者。
西格列汀:常见不良反应有鼻咽炎、头痛和感染风险增加。同样可能引发胰腺炎。禁忌症包括对药物成分过敏及重度肾功能不全者。
沙格列汀和西格列汀在治疗2型糖尿病的效果方面相似,但在药代动力学特性、不良反应和剂量调整上有所不同。在具体使用时,应根据患者的个体差异和临床情况选择合适的药物类型和剂量。