魏琼主任医师
东南大学附属中大医院 内分泌科
1.吸收与分布:吗啡口服后大约60%会被肝脏首过效应代谢,生物利用度较低。静脉注射后,药物迅速分布到全身,其中一部分进入中枢神经系统。
2.代谢过程:吗啡主要通过肝脏的葡萄糖醛酸化途径代谢。约50-70%的吗啡会转化为吗啡-3-葡萄糖醛酸酯,这种代谢产物没有镇痛作用。约5-10%则转化为吗啡-6-葡萄糖醛酸酯,该代谢产物具有强烈的镇痛作用,是吗啡活性的重要贡献者。一小部分吗啡会发生N-去甲基化和硫酸化反应。
3.排泄:最终代谢产物主要通过尿液排泄,大约90%的吗啡及其代谢产物在24小时内从体内清除。
吗啡的代谢产物中,有些可以影响其药理作用和毒性,因此在用药时需要考虑个体代谢差异以及可能产生的临床效果。
