王萍副主任医师
南京市第一医院 中医科
1.吸收
水飞蓟素的口服生物利用度较低,仅约20%至50%。这是因为它在胃肠道中的溶解性有限。被吸收入血后,药物会迅速通过门静脉进入肝脏。
2.代谢
在肝脏中,水飞蓟素主要通过细胞色素P450酶系统进行I相代谢,发生氧化、还原或水解反应。随后,经过II相代谢,它与葡萄糖醛酸或硫酸结合,形成葡萄糖醛酸盐或硫酸盐形式,以提高其水溶性。
3.分布
经代谢后的水飞蓟素可以重新分布到肝脏细胞,起到抗氧化和保护肝细胞膜的作用。它还能通过胆汁循环再分布到肠道,部分再次被肠壁吸收,这种现象称为肝肠循环。
4.排泄
水飞蓟素的主要排泄途径是由肝脏生成的代谢产物经胆汁排入肠道,随粪便排出体外。少量代谢产物也可通过尿液排出,因此对肾功能的依赖程度较低。
水飞蓟素在代谢过程中具有良好的安全性,但由于生物利用度受限,其服用剂量需严格按照说明书或医生建议调整,以确保达到理想的疗效。