靶向药有哪些？

靶向药是一类以肿瘤细胞特定分子靶点为导向的药物，涵盖小分子酪氨酸激酶抑制剂、单克隆抗体、抗体药物偶联物等类别，具体品种需依据肿瘤类型和基因检测结果由专科医师选择，并非按癌种统一使用。

靶向药的主要类别与代表药物

• 小分子激酶抑制剂：这类药物可进入细胞内部，抑制驱动肿瘤生长的激酶活性。代表药物包括针对表皮生长因子受体突变的吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼；针对间变性淋巴瘤激酶的克唑替尼、阿来替尼；针对血管内皮生长因子受体的舒尼替尼、仑伐替尼等。
• 单克隆抗体：通过静脉输注，识别肿瘤细胞表面抗原或阻断信号通路。代表药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、贝伐珠单抗等。
• 抗体药物偶联物：将单克隆抗体与细胞毒性药物连接，实现靶向递送。代表药物包括恩美曲妥珠单抗、维迪西妥单抗、德曲妥珠单抗等。
• 其他类型：包括蛋白酶体抑制剂硼替佐米、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂依维莫司、多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂奥拉帕利等。

使用靶向药的前提条件

• 基因检测：多数小分子靶向药要求肿瘤组织或血液样本中检出对应驱动基因变异。以非小细胞肺癌为例，中国临床肿瘤学会发布的2023年版诊疗指南建议，晚期非鳞非小细胞肺癌患者应常规检测表皮生长因子受体、间变性淋巴瘤激酶、ROS1等基因状态。
• 病理分型：部分靶向药仅适用于特定病理亚型。曲妥珠单抗用于人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌和胃癌，需经免疫组化或原位杂交确认。
• 器官功能评估：用药前需评估肝功能、肾功能、心脏功能。曲妥珠单抗使用前需检测左心室射血分数，低于正常下限者需谨慎。

临床数据参考

根据国家药品监督管理局药品审评中心2023年发布的药品审评报告，当年批准上市的创新药中，抗肿瘤药物占比超过三成，其中靶向药物占抗肿瘤新药的主要部分。另据国家癌症中心2022年发布的中国恶性肿瘤流行情况分析，肺癌、乳腺癌、结直肠癌等瘤种的新发病例数位居前列，这些瘤种均有多种对应靶向药物获批。

常见不良反应与管理原则

• 皮肤反应：表皮生长因子受体抑制剂常见皮疹、甲沟炎，发生率可达百分之五十以上，需皮肤科协同处理。
• 心血管毒性：部分抗血管生成药物可引起高血压、蛋白尿，用药期间需定期监测血压和尿常规。
• 输液反应：单克隆抗体首次输注可能出现发热、寒战，输注前需给予抗组胺药等预处理。

靶向药种类繁多，选择依赖基因检测和病理结果，用药期间需定期监测不良反应。患者应在肿瘤专科医师指导下完成检测与治疗，不可自行选药或调整方案。

常见问题

是。多数小分子靶向药要求检出对应基因变异，如非小细胞肺癌使用吉非替尼前需确认表皮生长因子受体突变，未检出者疗效有限。

靶向药针对特定分子靶点，对正常细胞影响相对较小；化疗药作用于快速分裂细胞，选择性较低。两者可联合使用，方案由医师决定。

否。靶向药主要控制肿瘤生长、延长生存期，部分患者可出现耐药。能否达到长期缓解取决于瘤种、分期和个体差异。

常见皮疹、腹泻、高血压、蛋白尿、乏力等，不同药物谱不同。出现不适需及时告知医师，多数可通过对症处理缓解。

需重新活检或液体活检明确耐药机制，部分患者可换用新一代靶向药或联合其他治疗。具体方案由肿瘤专科医师根据检测结果制定。

参考资料

[1] 中国临床肿瘤学会. 非小细胞肺癌诊疗指南2023版. 人民卫生出版社.

[2] 国家药品监督管理局药品审评中心. 2023年度药品审评报告. 国家药品监督管理局.

[3] 国家癌症中心. 2022年中国恶性肿瘤流行情况分析. 中华肿瘤杂志.

[4] 中国抗癌协会. 肿瘤靶向治疗不良反应管理专家共识. 中国肿瘤临床.