吡咯替尼说明书用法

吡咯替尼须在具备抗肿瘤治疗经验的医师指导下使用，常规口服起始剂量为每日一次、每次400毫克，于餐后30分钟内服用，整片吞服，不可掰碎或咀嚼。用药前需确认人类表皮生长因子受体2阳性状态，并定期监测腹泻与心脏功能。

用法与剂量要点

1、适应证定位：吡咯替尼适用于人类表皮生长因子受体2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌，使用前应经病理检测确认靶点状态，单药或与卡培他滨联合的方案选择由医师依据既往治疗线数决定。

2、标准服药方式：每日一次，每次400毫克，即规格为80毫克片剂时每次5片，于餐后30分钟内以温水送服，整片吞服，不得掰碎、碾碎或咀嚼，以保证暴露量稳定。

3、漏服处理原则：若距离下次服药时间超过12小时，可补服当日剂量；若不足12小时，则跳过该次，次日按原方案继续，禁止一次服用双倍剂量弥补。

4、剂量调整条件：出现3级及以上腹泻、手足综合征或左心室射血分数下降超过基线值10%且低于正常下限时，需暂停用药，待恢复至1级或基线水平后由医师决定下调至320毫克或240毫克每日一次；调整用药期间需增加随访频次。

5、服药期间监测：治疗前及治疗期间每3个月复查一次左心室射血分数，每周期评估血常规、肝功能与电解质；腹泻发生时应记录排便次数与性状，必要时补充口服补液盐。

6、饮食与合并用药：避免与强效细胞色素P450 3A4抑制剂或诱导剂同时使用，如必须合用应咨询医师调整方案；葡萄柚及其制品可影响药物代谢，治疗期间不宜摄入。

证据与安全信息

一项纳入128例人类表皮生长因子受体2阳性复发或转移性乳腺癌受试者的Ⅱ期临床研究显示，吡咯替尼联合卡培他滨组的客观缓解率为78.5%，该研究结果于2018年发表于《临床肿瘤学杂志》。国家药品监督管理局发布的吡咯替尼说明书明确要求，本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下给药，用药期间密切观察腹泻与心脏毒性。中国临床肿瘤学会《乳腺癌诊疗指南》将吡咯替尼列为人类表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌的治疗推荐药物之一，具体线数需结合既往曲妥珠单抗及帕妥珠单抗使用情况判定。

腹泻是吡咯替尼最常见的不良反应，首次排便变稀即应启动止泻处理并联系医师，不可自行等待观察。心脏功能异常多表现为活动后气促或下肢水肿，出现此类表现需及时复查心脏超声。

吡咯替尼需按每日一次、每次400毫克餐后服用，整片吞服，并在医师监测下依据不良反应调整剂量，不可自行增减或停用。

常见问题

是饭后吃。吡咯替尼应在餐后30分钟内服用，以减少胃肠道刺激并保持血药浓度稳定，空腹服用可能增加不适风险。

否。漏服后若距下次服药超过12小时可补服，不足12小时则跳过，禁止一次服用双倍剂量，以免毒性增加。

应立即启动止泻处理并联系医师，同时记录排便次数与性状，补充口服补液盐，必要时由医师决定暂停或下调剂量。

是。治疗前及治疗期间每3个月应复查左心室射血分数，若出现气促或下肢水肿需提前复查，由医师评估是否继续用药。

否。吡咯替尼须整片吞服，不可掰碎、碾碎或咀嚼，以免影响药物释放与吸收，进而干扰疗效与安全性。

参考资料

[1] 国家药品监督管理局. 马来酸吡咯替尼片说明书.

[2] 中国临床肿瘤学会. 乳腺癌诊疗指南.

[3] 临床肿瘤学杂志. 吡咯替尼联合卡培他滨治疗人类表皮生长因子受体2阳性乳腺癌Ⅱ期临床研究, 2018.