阿卡波糖药理作用

阿卡波糖通过抑制小肠上段α-葡萄糖苷酶，延缓淀粉和双糖分解为葡萄糖，从而降低餐后血糖峰值。该药口服后仅约1%至2%被吸收入血，主要在肠道局部发挥作用，不刺激胰岛素分泌，单独使用不引起低血糖。

药理作用分点说明

1、作用靶点：阿卡波糖竞争性抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶，包括麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等，使复杂碳水化合物不能迅速水解为单糖。

2、对餐后血糖的影响：延缓葡萄糖吸收，使餐后血糖曲线变得平缓，血糖峰值降低。中国2型糖尿病防治指南指出，α-糖苷酶抑制剂可使餐后血糖降低约2至3毫摩尔每升。

3、对胰岛素的影响：不直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，不增加胰岛素水平，因此单独使用时不导致低血糖。与磺脲类或胰岛素联合使用时，需警惕低血糖风险。

4、对体重的影响：因延缓碳水化合物吸收，部分患者体重可轻度下降。一项纳入中国2型糖尿病患者的随机对照研究显示，阿卡波糖治疗24周后，患者体重平均下降约0.5至1千克。

5、对心血管结局的影响：中国冠心病患者阿卡波糖干预研究于2017年发表于《柳叶刀·糖尿病与内分泌学》，纳入652例冠心病伴糖耐量异常患者，结果显示阿卡波糖组心血管事件发生率与安慰剂组无显著差异，但餐后血糖显著降低。

6、药代动力学特点：口服后原形药物在肠道内发挥作用，全身吸收极少，血浆蛋白结合率低，主要通过粪便排出，肾功能不全患者通常无需调整剂量。

7、适用人群：中国2型糖尿病防治指南推荐用于以碳水化合物为主要食物成分、餐后血糖升高的2型糖尿病患者，可单独使用或与其他降糖药联用。

需要关注的事项

阿卡波糖常见不良反应为腹胀、排气增多、腹泻，多随治疗时间延长而减轻。有严重疝气、肠梗阻、肠道疾病或严重肾功能损害者不宜使用。与胰岛素或磺脲类药物合用时，若出现低血糖，应直接口服葡萄糖纠正，进食蔗糖或淀粉无效。

阿卡波糖在肠道局部延缓碳水化合物吸收，降低餐后血糖，不刺激胰岛素分泌，单用不引起低血糖，适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者。

常见问题

否。阿卡波糖不直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其降糖作用依赖于延缓肠道葡萄糖吸收，单独使用不引起低血糖。

阿卡波糖抑制小肠α-葡萄糖苷酶，使淀粉和双糖不能迅速分解为葡萄糖，延缓吸收，从而降低餐后血糖峰值。

适合以碳水化合物为主食、餐后血糖升高的2型糖尿病患者，可单用或与其他降糖药联用，需由医生评估后决定。

若与胰岛素或磺脲类合用出现低血糖，应直接口服葡萄糖，进食蔗糖或淀粉无效，因阿卡波糖抑制其分解。

阿卡波糖口服吸收极少，约1%至2%入血，绝大部分以原形或代谢物经粪便排出，肾功能不全者通常无需调整剂量。

参考资料

[1] 中国2型糖尿病防治指南（2020年版）. 中华医学会糖尿病学分会. 中华糖尿病杂志, 2021

[2] Acarbose treatment and the risk of cardiovascular disease in patients with impaired glucose tolerance. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2017

[3] 阿卡波糖片药品说明书. 国家药品监督管理局

[4] 内科学（第9版）. 人民卫生出版社

[5] 中国糖尿病患者餐后血糖管理专家共识. 中华内分泌代谢杂志, 2019