魏琼主任医师
东南大学附属中大医院 内分泌科
1.一相代谢:
主要涉及生物转化过程,包括氧化、还原和水解反应。
酶的参与是其核心,特别是细胞色素P450酶系。
目的是引入或揭示极性基团,使药物分子更具亲水性。
通过一相代谢,有些药物可能会被激活成为具有生物活性的代谢物。
2.二相代谢:
发生在一相代谢之后,主要包括结合反应,如葡萄糖醛酸化、硫酸化、乙酰化等。
此阶段主要酶类有UDP-葡萄糖醛酸转移酶、硫酸转移酶等。
通过添加大的极性分子,形成水溶性更强的结合物以利于肾脏排泄。
这种代谢方式通常使药物失去活性,有助于减少对机体的毒性影响。
一相代谢和二相代谢共同协作,使得药物可以通过尿液或胆汁排出体外。理解这两种代谢途径有助于优化药物设计及个体化治疗方案的制定。
