发布于:2022-03-10
谷雨副主任医师
江苏省中医院 肿瘤中心
肺癌靶向药并非单一品种,而是依据驱动基因变异分为多类,常见包括表皮生长因子受体抑制剂、间变性淋巴瘤激酶抑制剂、ROS1抑制剂、BRAF抑制剂、MET抑制剂、RET抑制剂、KRAS G12C抑制剂及抗血管生成药物等。用药前须经病理与基因检测确认靶点。
1、表皮生长因子受体抑制剂:适用于存在表皮生长因子受体敏感突变的非小细胞肺癌,代表药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等。奥希替尼可用于敏感突变一线治疗及T790M耐药后治疗。
2、间变性淋巴瘤激酶抑制剂:适用于间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性患者,代表药物有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼、洛拉替尼、恩沙替尼、伊鲁阿克等。
3、ROS1抑制剂:适用于ROS1融合基因阳性患者,代表药物有克唑替尼、恩曲替尼、他拉唑帕尼、瑞波替尼等。
4、BRAF抑制剂:适用于BRAF V600E突变患者,代表药物有达拉非尼联合曲美替尼。
5、MET抑制剂:适用于MET外显子14跳跃突变患者,代表药物有赛沃替尼、谷美替尼、伯瑞替尼、特泊替尼、卡马替尼等。
6、RET抑制剂:适用于RET融合基因阳性患者,代表药物有塞尔帕替尼、普拉替尼等。
7、KRAS G12C抑制剂:适用于KRAS G12C突变患者,代表药物有索托拉西布、阿达格拉西布等。
8、抗血管生成药物:此类药物不直接针对驱动基因,而是抑制肿瘤血管生成,常与化疗或靶向药联合使用,代表药物有贝伐珠单抗、安罗替尼等。
靶向治疗的前提是明确驱动基因。中国临床肿瘤学会发布的《非小细胞肺癌诊疗指南》建议,晚期非小细胞肺癌患者应进行表皮生长因子受体、间变性淋巴瘤激酶、ROS1等核心驱动基因检测。一项纳入中国多家中心的研究显示,在非小细胞肺癌患者中,表皮生长因子受体突变率约为40%至50%,间变性淋巴瘤激酶融合率约为5%,ROS1融合率约为1%至2%。不同靶点对应不同药物,盲目用药可能延误治疗。
靶向药使用一段时间后可能出现耐药。以奥希替尼为例,部分患者耐药后出现MET扩增或小细胞转化,需再次活检明确机制。耐药后治疗策略包括换用其他靶向药、联合治疗或化疗,具体方案由专科医生根据基因检测结果制定。
靶向药选择必须依据基因检测结果,不同靶点对应不同药物类别,耐药后需重新评估。患者应在肿瘤专科医生指导下完成检测与治疗,定期复查评估疗效与不良反应。
是。靶向药针对特定驱动基因,用药前必须通过病理组织或血液检测确认靶点,无对应靶点者使用无效。
表皮生长因子受体突变肺癌有哪些靶向药?包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等,具体选择由医生根据突变类型和病情决定。
间变性淋巴瘤激酶融合肺癌能用什么靶向药?可用克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼、洛拉替尼、恩沙替尼、伊鲁阿克等,不同药物疗效与不良反应存在差异。
靶向药耐药后怎么办?需再次活检明确耐药机制,可能换用其他靶向药、联合治疗或化疗,具体方案由肿瘤专科医生根据检测结果制定。
抗血管生成药物属于靶向药吗?属于。贝伐珠单抗、安罗替尼等通过抑制肿瘤血管生成发挥作用,常与化疗或其他靶向药联合使用。
本文由谷雨医生参与编审,最后更新于:2026-09-27 内容仅供健康科普,不能替代医生诊疗意见,详情需遵医嘱[1] 中国临床肿瘤学会. 非小细胞肺癌诊疗指南. 人民卫生出版社.
[2] 国家卫生健康委员会. 原发性肺癌诊疗指南.
[3] 赫捷, 李霓, 陈万青, 等. 中国肺癌筛查与早诊早治指南. 中华肿瘤杂志.
[4] 石远凯, 孙燕. 临床肿瘤内科手册. 人民卫生出版社.
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