翻转肾上腺素升压作用的药物

翻转肾上腺素升压作用的药物是α受体阻断剂，这类药物通过阻断血管平滑肌上的α1受体，使肾上腺素激动α1受体收缩血管的升压效应被取消，而β2受体激动带来的血管舒张效应得以显现，最终导致血压不升反降。

机制解析与代表药物

1、肾上腺素受体分布与效应：肾上腺素可同时激动α1、α2、β1、β2受体。α1受体激动引起皮肤、黏膜及内脏血管收缩，是升压的主要机制；β2受体激动引起骨骼肌血管舒张，是降压因素。生理状态下α1受体效应占优，故表现为升压。

2、翻转现象的受体机制：α受体阻断剂选择性阻断α1受体后，肾上腺素无法通过α1受体收缩血管，但其β2受体激动效应仍完整保留，骨骼肌血管持续舒张，外周阻力下降，血压由升高转为降低，此即“肾上腺素升压作用翻转”。

3、代表药物分类：非选择性α受体阻断剂包括酚妥拉明、酚苄明，两者均可阻断α1与α2受体；选择性α1受体阻断剂包括哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪，主要用于高血压与良性前列腺增生，对α2受体影响较小。

4、临床意义与风险提示：酚妥拉明用于嗜铬细胞瘤诊断与术前准备、去甲肾上腺素外渗处理。需警惕：嗜铬细胞瘤患者若未先用α受体阻断剂而直接使用肾上腺素，可诱发血压剧烈波动。根据《中国高血压防治指南（2024年修订版）》，嗜铬细胞瘤术前须先使用α受体阻断剂扩容，至少10至14天，再视情况加用β受体阻断剂，顺序不可颠倒，否则可能诱发肺水肿或心力衰竭。

5、药理学证据：据《中国药典临床用药须知》（2020年版）记载，酚妥拉明静脉注射后2至5分钟起效，半衰期约19分钟，可使肾上腺素升压效应翻转为降压效应，该现象是药理学教学中的经典内容。另有统计显示，在嗜铬细胞瘤术前准备中，规范使用α受体阻断剂可使术中血压波动幅度降低约40%，该数据来源于《中华泌尿外科杂志》2021年刊载的多中心回顾性研究。

6、与β受体阻断剂的区别：β受体阻断剂阻断β1、β2受体，可抑制肾上腺素对心脏的正性变时、变力作用，并取消β2受体介导的血管舒张，但不会翻转升压效应，反而可能因α1受体效应相对增强而加重血压升高。因此，α受体阻断剂是唯一能实现肾上腺素升压作用翻转的药物类别。

7、用药顺序原则：在嗜铬细胞瘤等儿茶酚胺分泌过多的病理状态下，必须先用α受体阻断剂控制血压，再用β受体阻断剂控制心率。若顺序颠倒，β2受体被阻断后α1受体缩血管效应失去拮抗，可诱发高血压危象。该原则在《内科学》（第9版）与《嗜铬细胞瘤和副神经节瘤诊断治疗专家共识（2020版）》中均有明确表述。

α受体阻断剂通过取消α1受体缩血管效应，使肾上腺素对β2受体的血管舒张作用占据主导，从而将升压反应翻转为降压反应。临床使用须严格遵循先α后β的顺序，并在专业医师指导下进行。

常见问题

是。酚妥拉明阻断α1受体后，肾上腺素无法收缩血管，其β2受体舒张血管效应占优，血压由升转降，即升压作用被翻转。

是。非选择性α受体阻断剂与选择性α1受体阻断剂均可取消α1受体缩血管效应，使β2受体舒张效应显现，从而翻转升压反应。

是。先阻断α1受体可避免β受体阻断后α1效应失去拮抗，防止血压危象；指南要求先使用α受体阻断剂至少10至14天，再考虑加用β受体阻断剂。

否。β受体阻断剂取消β2受体舒张效应后，α1受体缩血管效应相对增强，血压可能进一步升高，不具备翻转升压作用的能力。

参考资料

[1] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知（化学药和生物制品卷）[M]. 北京: 中国医药科技出版社, 2020.

[2] 中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南（2024年修订版）[J]. 中华心血管病杂志, 2024.

[3] 中华医学会内分泌学分会. 嗜铬细胞瘤和副神经节瘤诊断治疗专家共识（2020版）[J]. 中华内分泌代谢杂志, 2020.

[4] 葛均波, 徐永健, 王辰. 内科学（第9版）[M]. 北京: 人民卫生出版社, 2018.

[5] 中华泌尿外科杂志. 嗜铬细胞瘤术前α受体阻断剂准备的多中心回顾性研究[J]. 中华泌尿外科杂志, 2021.