魏琼主任医师
东南大学附属中大医院 内分泌科
口服雄性激素类药物主要用于补充体内雄激素不足，或用于特定疾病治疗。常见药物包括甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮、司坦唑醇等。这些药物需在医生指导下使用，因其可能引起肝功能损伤、心血管风险及内分泌紊乱等副作用。以下将分点说明其分类、适应症及注意事项。
属于合成雄激素，口服后经肝脏代谢，生物利用度较高。常用于男性性腺功能减退症、青春期发育迟缓。成人常规剂量为每日10-40毫克，分次服用。主要风险包括肝毒性，长期使用可能诱发黄疸或肝肿瘤，需定期监测肝功能。此外，可能引起水钠潴留，导致高血压或水肿。
为天然雄激素的酯化衍生物，口服吸收不稳定，通常以注射剂型为主，但口服制剂也存在。用于治疗男性更年期综合征或再生障碍性贫血。每日剂量为20-50毫克，因半衰期短需多次给药。副作用包括痤疮、多毛、声音低沉，女性使用需警惕男性化特征。
为长效口服雄激素，通过淋巴系统吸收，避免肝脏首过效应，肝毒性较低。常用于男性性腺功能减退的替代治疗。起始剂量为每日80-160毫克，分2次餐后服用，维持剂量可调整。需注意心血管风险，如增加低密度脂蛋白胆固醇水平，可能诱发血栓。前列腺癌患者禁用。
为合成雄激素，具有促进蛋白质合成作用，临床用于遗传性血管神经性水肿、骨质疏松或肌肉消耗性疾病。成人剂量为每日4-6毫克，分次口服。副作用包括血脂异常，可降低高密度脂蛋白并升高低密度脂蛋白，增加动脉粥样硬化风险。长期使用可能抑制促性腺激素分泌，导致睾丸萎缩。
如氟甲睾酮、氧甲氢龙等，较少用于常规治疗。氟甲睾酮效力强，每日剂量5-20毫克，但肝毒性显著，现多被替代。氧甲氢龙用于骨髓抑制或烧伤恢复，剂量需个体化。所有口服雄激素均需警惕药物相互作用，例如与抗凝药合用可能增强出血风险。
主要适应症包括男性性腺功能减退、青春期延迟、再生障碍性贫血、晚期乳腺癌（女性）等。绝对禁忌症为前列腺癌、男性乳腺癌、妊娠期女性、严重肝肾功能不全。相对禁忌症包括心力衰竭、高血压、睡眠呼吸暂停综合征。用药前需评估前列腺特异性抗原水平，男性患者应每年进行直肠指检。
常见副作用包括肝功能异常、水钠潴留、痤疮、脱发、情绪波动。罕见但严重副作用包括肝癌、前列腺癌进展、红细胞增多症。用药期间需每3-6个月检查肝功能、血脂、血常规。若出现黄疸、下肢水肿或呼吸困难，应立即停药并就医。女性患者若出现声音变粗或体毛增多，需调整剂量。
老年男性使用雄激素可能加重前列腺增生，需监测排尿状况。儿童使用可能加速骨骺闭合，影响最终身高，需严格控制剂量。哺乳期女性禁用，因药物可通过乳汁影响婴儿。运动员需注意，多数口服雄激素属于违禁药物，可能导致兴奋剂检测阳性。
口服雄性激素药物需在明确诊断后由医生处方，不可自行购买使用。长期用药者应定期复查肝肾功能、血脂及前列腺指标。不同药物的代谢途径和副作用差异显著，选择时应结合个体健康状况。若出现严重不良反应，需及时调整治疗方案。