dpp4抑制剂代表药有哪些？

二肽基肽酶4抑制剂是一类口服降糖药物，国内已上市的代表药包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。此类药物通过抑制二肽基肽酶4、减少肠促胰素降解来发挥降糖作用，具体选用需由医生结合肾功能、合并症及联合用药情况决定。

一、国内常见代表药物

1、西格列汀：国内应用时间较长，有单药制剂，也有与二甲双胍组成的复方制剂。肾功能不全者需根据肾小球滤过率调整剂量。

2、维格列汀：通常每日给药两次，可与二甲双胍、磺脲类等联合使用。联合磺脲类时需关注低血糖风险。

3、沙格列汀：每日给药一次，部分制剂可与二甲双胍组成复方。心衰患者使用前应经医生评估。

4、阿格列汀：每日给药一次，与其他降糖药联用时需综合评估血糖控制目标。

5、利格列汀：主要经胆汁和肠道排泄，肾功能不全者通常无需按肾功能分期调整剂量，这一点在同类药物中具有特点。

上述药物均属处方药，不得自行购买使用，也不得根据他人用药经验替换方案。

二、这类药物的作用机制

• 进食后肠道分泌肠促胰素，肠促胰素可促进胰岛素分泌。
• 二肽基肽酶4会迅速降解肠促胰素，使其作用时间缩短。
• 二肽基肽酶4抑制剂抑制该酶活性，使肠促胰素水平相对升高，从而辅助降低血糖。
• 其降糖作用具有葡萄糖浓度依赖性，血糖偏低时促胰岛素分泌作用相对减弱。

三、临床使用的关键数据与依据

《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》将二肽基肽酶4抑制剂列为2型糖尿病治疗的可选药物之一，并指出其低血糖风险相对较低、对体重影响较小。国际糖尿病联盟2021年发布的糖尿病地图显示，中国20至79岁人群糖尿病患病率约为10.6%，估算患者数超过1.4亿，血糖管理需求庞大。此类药物在老年患者及肾功能不全患者中应用较多，但具体方案必须个体化。

四、需要关注的问题

• 胰腺炎病史者用药前应告知医生。
• 与磺脲类或胰岛素联用时，低血糖风险增加，可能需要调整后者剂量。
• 严重肾功能不全者，不同药物调整要求不同，利格列汀通常无需调整，西格列汀等需减量。
• 妊娠期、哺乳期及1型糖尿病患者不宜将此类药物作为常规选择。
• 用药期间应定期监测血糖、肾功能和糖化血红蛋白。

二肽基肽酶4抑制剂代表药包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀，均需在医生指导下使用，并根据肾功能和联合用药情况选择。

常见问题

是利格列汀。该药主要经胆汁和肠道排泄，肾功能不全者通常无需按肾功能分期调整剂量，但仍需医生评估后使用。

否。两者均为二肽基肽酶4抑制剂，但化学结构、给药频次和代谢途径不同，西格列汀通常每日一次，维格列汀通常每日两次。

否。此类药物主要适用于2型糖尿病，1型糖尿病患者不宜将其作为常规降糖选择，具体方案应咨询专科医生。

应定期监测血糖、糖化血红蛋白和肾功能。与磺脲类或胰岛素联用时，还需关注低血糖发生情况。

可以。部分代表药已有与二甲双胍组成的复方制剂，但是否联合、如何联合需由医生根据血糖水平和身体状况决定。

参考资料

[1] 中华医学会糖尿病学分会. 中国2型糖尿病防治指南（2020年版）. 中华糖尿病杂志, 2021.

[2] 国家药品监督管理局. 药品说明书相关公示信息.

[3] 国际糖尿病联盟. 糖尿病地图（第10版）, 2021.

[4] 中华医学会内分泌学分会. 中国成人2型糖尿病口服降糖药临床应用专家共识. 中华内分泌代谢杂志.