格列酮类药物有哪些

格列酮类药物属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，目前在中国大陆临床使用的主要是吡格列酮，罗格列酮因心血管安全性限制已大幅退出一线使用。此类药物通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ改善外周组织对胰岛素的敏感性，不直接刺激胰岛素分泌。

常见格列酮类药物品种

1、吡格列酮：国内常用品种，剂型包括盐酸吡格列酮片与盐酸吡格列酮胶囊，规格多为15毫克与30毫克，部分区域供应吡格列酮二甲双胍复方制剂。

2、罗格列酮：曾广泛使用，因增加心肌梗死与心血管死亡风险，国家药品监督管理局要求说明书添加黑框警告，目前临床使用明显减少。

3、曲格列酮：因严重肝毒性已撤市，不再用于临床。

4、恩格列酮、环格列酮：属早期研究化合物，未在中国上市。

临床定位与使用要点

1、适用人群：主要用于2型糖尿病伴明显胰岛素抵抗者，尤其合并代谢综合征、非酒精性脂肪性肝病者，单用或与二甲双胍、磺脲类、胰岛素联合。

2、起效时间：通常用药2至4周开始显现降糖效果，8至12周达到较大效应，需连续评估。

3、心衰风险：纽约心脏协会心功能分级Ⅲ级及以上者禁用，用药期间需监测体重与水肿。

4、骨折风险：绝经后女性长期使用吡格列酮与骨折风险升高相关，需评估骨密度。

5、膀胱癌风险：吡格列酮说明书提示长期使用可能与膀胱癌风险相关，有膀胱癌病史者禁用。

证据与数据

国际糖尿病联盟2021年发布的糖尿病地图显示，全球约5.37亿成年人患糖尿病，其中2型糖尿病占90%以上，胰岛素抵抗是核心病理环节。中华医学会糖尿病学分会2020年版《中国2型糖尿病防治指南》指出，噻唑烷二酮类可作为二联或三联治疗的备选药物，但需权衡心衰与骨折风险。

注意事项

吡格列酮与胰岛素联合使用可增加水肿与心衰风险，需从低剂量起始。用药前应检测肝功能，转氨酶超过正常上限2.5倍者不宜使用。罗格列酮不推荐用于缺血性心脏病患者。所有格列酮类药物均需在医师评估后使用，不可自行调整剂量。

常见问题

是吡格列酮。罗格列酮因心血管风险使用受限，曲格列酮已撤市，临床以吡格列酮单药或复方制剂为主。

会。此类药物可引起水肿与体重轻度增加，用药期间需监测体重变化，合并心衰者风险更高。

否。吡格列酮说明书将膀胱癌病史列为禁忌，有相关病史者应选择其他降糖方案。

通常2至4周起效，8至12周达到较大效应。用药初期需连续监测血糖，由医师评估疗效。

参考资料

[1] 中华医学会糖尿病学分会. 中国2型糖尿病防治指南(2020年版). 中华糖尿病杂志, 2021.

[2] 国家药品监督管理局. 盐酸吡格列酮说明书. 国家药品监督管理局官网.

[3] International Diabetes Federation. IDF Diabetes Atlas, 10th edition. 2021.

[4] 国家药品监督管理局. 罗格列酮药品说明书修订公告. 国家药品监督管理局官网.