胆碱类的药物有哪些

胆碱类药物按作用机制可分为直接作用于胆碱受体的激动剂与间接提高胆碱能神经递质水平的药物两大类，临床常用者包括氯贝胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、吡啶斯的明、多奈哌齐等。此类药物涉及处方管理，具体选择须由医师依据病情决定。

胆碱受体激动剂

1、氯贝胆碱：主要作用于膀胱与胃肠道平滑肌，用于术后或产后非梗阻性尿潴留及某些胃肠张力低下状态。

2、毛果芸香碱：可激动瞳孔括约肌与睫状肌，滴眼制剂用于青光眼降低眼压，口服制剂曾用于干燥综合征引起的口干。

3、卡巴胆碱：作用广泛，滴眼用于青光眼，术中局部应用可缩瞳，全身应用因不良反应明显已较少使用。

胆碱酯酶抑制剂

4、新斯的明：通过抑制胆碱酯酶提高神经末梢乙酰胆碱浓度，用于重症肌无力、术后腹气胀与尿潴留，也可用于拮抗非去极化肌松药残留。

5、吡啶斯的明：作用时间较新斯的明长，主要用于重症肌无力的长期维持治疗。

6、安贝氯铵：用途与吡啶斯的明相近，适用于重症肌无力需较持久作用者。

7、多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏：属中枢性胆碱酯酶抑制剂，用于轻中度阿尔茨海默病改善认知功能。据《中国阿尔茨海默病痴呆诊疗指南（2020年版）》，这类药物为轻中度患者的一线对症治疗选择之一。

8、毒扁豆碱：作用强而短暂，滴眼用于青光眼，全身应用可用于某些抗胆碱能药物中毒的对抗。

影响乙酰胆碱释放的药物

9、胍那苄等胍类化合物：曾用于重症肌无力，因不良反应现已少用。

10、4-氨基吡啶：可促进乙酰胆碱释放，部分国家用于特定神经肌肉疾病，使用范围有限。

循证数据

一项发表于《中华神经科杂志》的多中心研究显示，多奈哌齐治疗轻中度阿尔茨海默病24周后，患者阿尔茨海默病评定量表认知分量表评分较基线平均改善约2.7分，安慰剂组变化约0.4分（中华医学会神经病学分会，2020年）。该数据说明中枢性胆碱酯酶抑制剂在特定人群中具有可测量的认知改善作用，但疗效存在个体差异。

注意事项

此类药物可增强迷走神经张力，常见不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、出汗、心动过缓与瞳孔缩小。支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻及心动过缓者需慎用或禁用。用药期间出现明显呼吸困难、心率显著下降或意识改变，应立即就医。

胆碱类药物涵盖直接激动胆碱受体与抑制胆碱酯酶两类，氯贝胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、多奈哌齐等为代表药物，均属处方药，须在医师评估后使用。

常见问题

是。氯贝胆碱、新斯的明、多奈哌齐等均属处方药，须凭医师处方购买与使用，不可自行服用。

多奈哌齐属于中枢性胆碱酯酶抑制剂，通过提高脑内乙酰胆碱水平改善轻中度阿尔茨海默病患者的认知功能。

新斯的明用于重症肌无力、术后腹气胀与尿潴留，也可拮抗非去极化肌松药残留，属处方药需医师指导。

常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、出汗、心动过缓与瞳孔缩小，支气管哮喘、肠梗阻及心动过缓者需慎用。

参考资料

[1] 中华医学会神经病学分会. 中国阿尔茨海默病痴呆诊疗指南（2020年版）. 中华神经科杂志, 2021.

[2] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知（化学药和生物制品卷）. 北京: 中国医药科技出版社, 2020.

[3] 杨宝峰, 陈建国. 药理学（第9版）. 北京: 人民卫生出版社, 2018.