肺癌靶向药有哪几种？

肺癌靶向药并非单一品种，而是依据驱动基因变异类型划分的多类小分子抑制剂，主要包括表皮生长因子受体抑制剂、间变性淋巴瘤激酶抑制剂、ROS1抑制剂、BRAF抑制剂、MET抑制剂、RET抑制剂、KRAS抑制剂及抗血管生成类靶向药。

基于驱动基因的靶向药分类

1、表皮生长因子受体抑制剂：适用于存在表皮生长因子受体敏感突变的非小细胞肺癌，常见药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等，其中奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼属于第三代药物，对T790M耐药突变有效。

2、间变性淋巴瘤激酶抑制剂：适用于间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性患者，药物包括克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼、洛拉替尼、恩沙替尼、伊鲁阿克等，其中洛拉替尼为第三代药物，对多种耐药突变有抑制作用。

3、ROS1抑制剂：适用于ROS1融合基因阳性患者，药物包括克唑替尼、恩曲替尼、他拉唑帕尼等，克唑替尼为常用一线选择。

4、BRAF抑制剂：适用于BRAF V600E突变患者，药物包括达拉非尼联合曲美替尼，该联合方案为指南推荐的标准治疗。

5、MET抑制剂：适用于MET外显子14跳跃突变患者，药物包括赛沃替尼、卡马替尼、特泊替尼、谷美替尼等。

6、RET抑制剂：适用于RET融合基因阳性患者，药物包括普拉替尼、塞尔帕替尼等。

7、KRAS抑制剂：适用于KRAS G12C突变患者，药物包括索托拉西布、阿达格拉西布等，国内已有相关药物获批。

8、抗血管生成类靶向药：此类药物不直接针对驱动基因，而是抑制肿瘤血管生成，包括贝伐珠单抗、安罗替尼、阿帕替尼等，常与化疗或其他靶向药联合使用。

检测与用药前提

靶向药使用前必须进行基因检测，明确驱动基因变异类型。中国临床肿瘤学会发布的《非小细胞肺癌诊疗指南》指出，晚期非小细胞肺癌患者应常规进行表皮生长因子受体、间变性淋巴瘤激酶、ROS1等基因检测。据国家癌症中心2022年发布的数据，中国肺癌新发病例约106.06万例，其中非小细胞肺癌占比约80%至85%，表皮生长因子受体突变率在亚洲非小细胞肺癌人群中约为40%至50%。

用药方式与条件

不同靶向药的用药方式存在差异，病情稳定者通常每天口服一次或两次；调整用药期间需根据血药浓度和不良反应增加到每天三次或调整剂量。具体方案由主治医师根据基因检测结果、病理类型和身体状况决定。

靶向药选择取决于驱动基因变异类型，用药前需完成基因检测，治疗期间应定期复查评估疗效和不良反应。

常见问题

是。靶向药针对特定驱动基因变异，用药前必须通过基因检测明确变异类型，否则可能无效。

包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等，第三代药物对T790M突变有效。

包括克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼、洛拉替尼、恩沙替尼、伊鲁阿克等，洛拉替尼为第三代药物。

有。索托拉西布和阿达格拉西布可用于KRAS G12C突变非小细胞肺癌，国内已有相关药物获批。

属于。贝伐珠单抗、安罗替尼、阿帕替尼等通过抑制肿瘤血管生成发挥作用，常与化疗或其他靶向药联合。

参考资料

[1] 中国临床肿瘤学会. 非小细胞肺癌诊疗指南[M]. 北京: 人民卫生出版社, 2023.

[2] 国家癌症中心. 2022年中国恶性肿瘤流行情况分析[J]. 中华肿瘤杂志, 2023.

[3] 国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则[M]. 北京: 人民卫生出版社, 2023.

[4] 中国抗癌协会肺癌专业委员会. 肺癌靶向治疗专家共识[J]. 中国肺癌杂志, 2022.