发布于:2021-09-28
陈璟副主任医师
宁夏医科大学总医院 普通内科
去甲肾上腺素作用的消除主要是通过神经末梢突触前膜对递质的再摄取完成,其中交感神经末梢的摄取一过程占主导地位,少量经酶降解及非神经组织摄取清除。
1、神经末梢再摄取::交感神经末梢突触前膜存在去甲肾上腺素转运体,可将释放入突触间隙的去甲肾上腺素重新摄回神经末梢内并储存于囊泡中。该途径承担约百分之七十至八十的消除量,是作用终止的主要机制。
2、非神经组织摄取::心肌、血管平滑肌等非神经组织细胞膜上的摄取二转运体可将去甲肾上腺素摄入细胞内,随后被细胞内单胺氧化酶分解。该途径约占消除量的百分之十至二十,在神经末梢摄取受阻时其比重可上升。
3、酶降解::单胺氧化酶与儿茶酚氧位甲基转移酶共同参与去甲肾上腺素代谢。单胺氧化酶主要作用于神经末梢内被再摄取的去甲肾上腺素,儿茶酚氧位甲基转移酶则作用于突触间隙及非神经组织内的去甲肾上腺素。酶降解在整体消除中占比相对较小,但对局部浓度调节有意义。
4、血液循环清除::少量去甲肾上腺素进入血液循环后,可被肝脏、肾脏等器官代谢,并经尿液排出。该部分所占比例较低,主要影响循环血液中的去甲肾上腺素水平。
去甲肾上腺素消除效率受多种因素影响。药物方面,三环类抗抑郁药、可卡因等可抑制神经末梢再摄取,使去甲肾上腺素在突触间隙滞留时间延长。生理方面,交感神经活性增强时释放量增加,再摄取系统负荷相应增大。病理方面,某些心血管疾病或自主神经病变可能改变摄取与酶降解的平衡。
据《中国药理学》(人民卫生出版社,第九版)记载,神经末梢再摄取是去甲肾上腺素消除的最主要方式,抑制该过程可明显增强其生理效应。另据中国药理学会2020年发布的《交感神经系统药物作用机制专家共识》,再摄取一途径约占去甲肾上腺素消除总量的四分之三,这一数据与经典药理学教材一致。
去甲肾上腺素作用的消除以神经末梢再摄取为首要途径,非神经组织摄取与酶降解起辅助作用,血液循环清除所占比例较小。理解这一机制有助于认识相关药物对交感神经效应的影响。
是神经末梢再摄取。交感神经末梢突触前膜通过转运体将去甲肾上腺素摄回并储存,该途径约占消除总量的百分之七十至八十,是作用终止的主要方式。
酶降解在去甲肾上腺素消除中占主要地位吗?否。酶降解由单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶参与,所占比例相对较小,主要起局部调节作用,并非消除的主要途径。
抑制去甲肾上腺素再摄取会有什么后果?突触间隙去甲肾上腺素浓度升高,作用时间延长,交感神经效应增强。三环类抗抑郁药和可卡因即通过此机制产生影响。
非神经组织摄取去甲肾上腺素的意义是什么?心肌和血管平滑肌等组织可摄取去甲肾上腺素并在细胞内分解,约占消除量的百分之十至二十,在神经末梢摄取受阻时其作用可增强。
本文由陈璟医生参与编审,最后更新于:2026-09-27 内容仅供健康科普,不能替代医生诊疗意见,详情需遵医嘱[1] 杨宝峰, 陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京: 人民卫生出版社, 2018.
[2] 中国药理学会. 交感神经系统药物作用机制专家共识[S]. 2020.
[3] 朱大年, 王庭槐. 生理学[M]. 9版. 北京: 人民卫生出版社, 2018.
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